原标题：昆明植物研究所植物化学与西部植物资源持续利用国家重点实验室赵勤实发现与研究工作
天然先导化合物是创新药物研究的重要基础。中国科学院昆明植物研究所植物化学与西部植物资源可持续利用国家重点实验室赵勤石课题组多年来一直从事天然先导化合物的发现和研究。近期，课题组在vibsanin B的药物化学研究方面取得新进展。
赵勤石课题组与中国科学院院士、上海交通大学教授陈竺课题组合作，对vibsanin B的作用机制和作用靶点进行前期研究，发现HSP90是其抗-炎症靶点。双方持续开展研究，设计合成了约120种vibsanin B的衍生物，系统研究了细胞毒活性及其构效关系，最终发现活性比母体化合物高10倍的种子化合物12f，大大降低了毒性（如图）。采用计算机辅助药物设计、结构生物学、药物化学等交叉学科研究模式，确定12f的直接作用靶点与vibsanin B相同，两者都是 HSP90β，并与其 C 端结合。因此，该部分研究结果表明，vibsanin B衍生物代表了一类新的HSP90 C端抑制剂先导化合物的发现，已发表在Journal of Medicinal Chemistry上先导化合物的发现，并申请了专利保护。
该研究工作得到了国家自然科学基金和云南省科技计划项目的支持。
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命中化合物12f的发现
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